LC-MS/MS 기반 약물-단백질 결합 비율(Protein Binding Ratio) 분석 전략– 시료 준비법 비교(Eq. dialysis, ultrafiltration, ultracentrifugation)와 비특이적 결합 억제 기법, 신뢰성 있는 unbound fraction 계산 방법

1. 서론 – 왜 약물-단백질 결합 비율 분석이 중요한가?약물의 단백질 결합 비율(Protein Binding Ratio)은 약리학적 특성과 약동학(PK)에 결정적인 영향을 미치는 요소 중 하나입니다.혈액 내 대부분의 약물은 albumin, α1-acid glycoprotein(AAG), lipoprotein 등과 가역적으로 결합하며, 결합되지 않은 free(unbound) drug만이 세포막을 투과하거나 약리 작용을 나타낼 수 있습니다.따라서 단백질 결합 비율이 높으면 자유 약물 농도가 낮아져 약효 발현 속도와 분포 용적(Vd)이 제한되고, 반대로 결합 비율이 낮으면 빠른 작용과 짧은 지속성을 나타낼 수 있습니다.단백질 결합 분석이 필요한 주요 사례신약 후보물질의 초기 PK profiling병용요법에서..
제약산업 2025. 8. 12. 23:09
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